[发明专利]一种依折麦布中间体的合成方法

摘要

一种由5-（4-氟苯基）-5-氧代戊酸合成依折麦布中间体-（4S）-3-[5-(4-氟苯基)-1，5-二氧代戊基]-4-苯基-2-噁唑烷酮的方法，即在催化剂和碳二亚胺类脱水剂存在下，直接在5-（4-氟苯基）-5-氧代戊酸上引入Evans手性辅基-（4S）-4-苯基-2-噁唑烷酮，此过程无需将羧酸底物预先制备成活性中间态。该方法简化了操作，降低了成本，环境友好，更易于工业化生产。

主权项

一种（4S）‑3‑[5‑(4‑氟苯基)‑1，5‑二氧代戊基]‑4‑苯基‑2‑噁唑烷酮的合成方法，其特征包括以下步骤：1＇在惰性气体保护下，将5‑（4‑氟苯基）‑5‑氧代戊酸加入到无水的惰性溶剂中，在催化剂、碳二亚胺类脱水剂作用下，与（4S）‑4‑苯基‑2‑噁唑烷酮升温至25℃～150℃或回流进行反应，监控反应底物至反应结束；2＇将反应液冷却至室温，抽滤，取滤液常压或减压蒸馏回收溶剂，得黄色油状物残余物；3＇向残留物中加入异丙醇和异丙醚的混合溶剂，搅拌结晶得（4S）‑3‑[5‑(4‑氟苯基)‑1，5‑二氧代戊基]‑4‑苯基‑2‑噁唑烷酮。