[发明专利]键合了LHRH的两亲性可生物降解聚合物、制备方法和用途有效
申请号: | 201210116346.9 | 申请日: | 2012-04-19 |
公开(公告)号: | CN102659950A | 公开(公告)日: | 2012-09-12 |
发明(设计)人: | 景遐斌;王瑞;岳军;肖海华;胡秀丽;谢志刚;黄宇彬 | 申请(专利权)人: | 中国科学院长春应用化学研究所 |
主分类号: | C07K17/08 | 分类号: | C07K17/08;A61K47/42;A61K47/48;A61K9/14 |
代理公司: | 长春菁华专利商标代理事务所 22210 | 代理人: | 陶尊新 |
地址: | 130022 吉林*** | 国省代码: | 吉林;22 |
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摘要: | 键合了LHRH的两亲性可生物降解聚合物、制备方法和用途,属于生物医药技术领域。解决现有技术的LHRH连接药物分子困难、LHRH在血液循环中的稳定性差和成本高的缺陷。该聚合物由LHRH多肽衍生物和两嵌段共聚物键合而成,或由LHRH多肽衍生物和三嵌段共聚物键合而成,LHRH多肽有两种,分别是10位端羧基化的LHRH-10-COOH和6位甘氨酸被右旋的赖氨酸置换的LHRH-6-NH2。本发明还提供键合了LHRH的两亲性可生物降解聚合物的制备方法,本发明的键合了LHRH的两亲性可生物降解聚合物可制备带有LHRH靶向功能的载药纳米粒,适合于多种药物,可发挥其对高表达LHRH受体的癌细胞的靶向功能。 | ||
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【主权项】:
1.键合了LHRH的两亲性可生物降解聚合物,其特征在于,该聚合物由LHRH多肽衍生物和两嵌段共聚物键合而成,结构如式a所示:式a中,两嵌段共聚物由PEG和HPB组成,PEG是端基带有功能基团的聚乙二醇嵌段,数均分子量为2-10kg/mol,所述的功能基团是羟基、氨基或羧基,HPB是疏水性的可生物降解聚合物嵌段,包括聚酯、聚碳酸酯、聚氨基酸、聚酯酰胺、聚酯碳酸酯或聚酯聚氨基酸,数均分子量为1-20kg/mol。
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