[发明专利]依曲韦林及其中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201210123006.9 | 申请日： | 2012-04-24 |
| 公开（公告）号： | CN103373965A | 公开（公告）日： | 2013-10-30 |
| 发明（设计）人： | 李金亮;赵楠;熊毅;阮洪亮 | 申请（专利权）人： | 上海迪赛诺药业有限公司;上海迪赛诺化学制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/48 | 分类号： | C07D239/48 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 祝莲君;雷芳 |
| 地址： | 201203 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及依曲韦林及其中间体的制备方法，具体地，本发明公开了式IV所示的依曲伟林中间体的制法，所述方法采用相同或基本相同的溶剂体系，反应步骤之间无需分离纯化，可连续进行多步反应，操作简单，且制得的式IV化合物，收率好，纯度高，可直接用于制备依曲伟林，所述方法适用于工业化。本发明还公开了依曲伟林的制法，所述方法是基于上述中间体的制法，显著提高了依曲伟林的收率。 | ||
| 搜索关键词： | 依曲韦林 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种式IV所示的依曲伟林中间体的制备方法，其特征在于，包括步骤：(i)于惰性溶剂中，在碱存在下，将3，5-二甲基-4-羟基苯腈与式II化合物进行缩合反应，从而得到式III化合物或含式III化合物的反应混合物；![]()
(ii)将式III化合物或含式III化合物的反应混合物与氨化试剂如下进行氨化反应，从而得到式IV化合物；![]()
其中，步骤(i)和(ii)在相同或基本相同的惰性溶剂中进行反应。
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