[发明专利]一种托伐普坦中间体及其制备方法有效
| 申请号： | 201210123491.X | 申请日： | 2012-04-24 |
| 公开（公告）号： | CN103373960B | 公开（公告）日： | 2017-03-01 |
| 发明（设计）人： | 张福利;梁小敏;萧伟;吴泰志;郭庆明;姜学书;陈昊;张伟 | 申请（专利权）人： | 江苏康缘药业股份有限公司;上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07D223/16 | 分类号： | C07D223/16 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司11227 | 代理人： | 冯琼,李玉秋 |
| 地址： | 222047 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物化学领域，具体公开了一种托伐普坦中间体1‑(4‑氨基‑2‑甲基苯甲酰基)‑7‑氯‑5‑氧代‑2，3，4，5‑四氢‑1H‑1‑苯并氮杂卓(I)及其盐的制备方法。采用本发明所述方法制备托伐普坦中间体具有成本低，收率高，环境友好，可操作性强的特点，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 托伐普坦 中间体 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种制备式(I)所示托伐普坦中间体的方法，其特征在于，将式(Ⅱ)化合物在溶剂中，在浓硫酸、金属还原剂的作用下进行硝基还原反应，在反应前或者反应过程中加入金属盐结合剂，使反应产生的金属盐与金属盐结合剂结合后，经过滤分离得到式(Ⅰ)化合物，所述溶剂为醇类溶剂；所述浓硫酸为浓度为大于90％浓硫酸；所述金属还原剂为铁或者锌；所述金属盐结合剂为硫酸铵，所述硫酸铵的用量为化合物(Ⅱ)质量的1～20倍。
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