[发明专利]一种硼替佐米中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201210127550.0 | 申请日： | 2012-04-27 |
| 公开（公告）号： | CN103374026A | 公开（公告）日： | 2013-10-30 |
| 发明（设计）人： | 唐远富;黄强;雷鸣;叶文润;邓杰 | 申请（专利权）人： | 重庆医药工业研究院有限责任公司 |
| 主分类号： | C07F5/04 | 分类号： | C07F5/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 400061 *** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种硼替佐米中间体（1S,2S,3R,5S）-蒎烷二醇-N-（2-吡嗪羰基）-L-苯丙氨酸-L-亮氨酸硼酸酯的制备方法，该方法以（1S,2S,3R,5S）-蒎烷二醇-L-苯丙氨酸-L-亮氨酸硼酸酯的酸加成盐为起始原料，通过与吡嗪-2-甲酸盐缩合而得。该制备方法反应条件温和，操作简便，收率较高，不使用有机碱，环境污染小，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 硼替佐米 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式I化合物的方法，包括将式Ⅱ化合物与式Ⅲ化合物（吡嗪-2-甲酸盐）在缩合剂存在下，在有机溶剂中缩合得到式Ⅰ化合物，![]()
式II中，X为酸；式III中，M+为阳离子。
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