[发明专利]一种普卢利沙星的制备方法有效
| 申请号： | 201210139610.0 | 申请日： | 2012-05-08 |
| 公开（公告）号： | CN102718781A | 公开（公告）日： | 2012-10-10 |
| 发明（设计）人： | 张翔;李明验;黄耀宗 | 申请（专利权）人： | 四川科伦药物研究有限公司 |
| 主分类号： | C07D513/04 | 分类号： | C07D513/04 |
| 代理公司： | 北京太兆天元知识产权代理有限责任公司 11108 | 代理人： | 张韬 |
| 地址： | 610500 四川省成都*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种普卢利沙星的合成方法。将DMDO-Cl与碘化钠在有机溶剂中搅拌，反应液不经分离，直接与化合物2、碱类物质一锅煮反应，得到普卢利沙星。本发明的方法使用的DMDO-Cl原料便宜易得、易存储运输，该方法合成普卢利沙星收率高、纯度提高、操作简便。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 普卢利沙星 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种合成普卢利沙星的方法，其特征在于该方法包括如下步骤：步骤1、以4‑氯甲基‑5‑甲基‑1，3‑二氧杂环烯戊二酮为起始原料，加入碘化物，在有机溶剂Ⅰ中搅拌得反应液A；步骤2、反应液A不经分离，直接与下式Ⅱ化合物（6‑氟‑7‑哌嗪‑1‑甲基‑4‑氧代‑4H‑[1，3]硫氮杂环丁烷并[3，2‑a]喹啉‑3‑羧酸）、碱类物质、二甲基甲酰胺混合，一锅法反应得到普卢利沙星，原料投料比以摩尔数计，DMDO‑Cl：碘化物：有机溶剂Ⅰ:化合物Ⅱ：碱类物质:二甲基甲酰胺=1～2:1～3:5～1000:1:1～3:10～2000。
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