[发明专利]苯乙酮取代的直链倍半衍生物及其抑制细菌耐药性用途有效
| 申请号： | 201210139887.3 | 申请日： | 2012-05-07 |
| 公开（公告）号： | CN103387555A | 公开（公告）日： | 2013-11-13 |
| 发明（设计）人： | 刘涛;穆青;谢惠琴;西蒙．吉本斯 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | C07D303/32 | 分类号： | C07D303/32;C07D301/32;C07D307/33;A61K31/365;A61K31/336;A61P31/04 |
| 代理公司： | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人： | 吴桂琴 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属于药学领域，涉及苯多烯倍半萜衍生物及其在制备抗耐药菌药物和制剂中的应用，尤其是抑制耐药金黄色葡萄球菌的用途。本发明的苯多烯倍半萜衍生物包括化合物1和2，通过从中药材阿魏中分离得到，经试验显示，对耐药金黄色葡萄球菌具有药理活性。化合物2对四环素耐药金葡菌株XU212和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌株EMRSA-15的最低抑菌浓度(MIC)为2 μg/mL，活性明显强于对照药物四环素和苯唑西林；对于细菌耐药性，化合物1和2对具有MsrA大环内酯外泵蛋白的耐药金黄葡菌RN4220和具有mecA基因的耐甲氧西林金黄葡菌EMRSA-16表现出显著的外泵抑制作用，可进一步用于制备抗外泵型耐药金葡菌的药物制剂。 | ||
| 搜索关键词： | 苯乙酮 取代 直链 衍生物 及其 抑制 细菌 耐药性 用途 | ||
【主权项】：
1.式I所示的苯乙酮取代的直链倍半衍生物，其结构特征在于，以苯环和多烯为主要结构片段，苯环的2和4位有羟基取代，![]()
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