[发明专利]一种4-溴-2,6-二氨基吡啶的合成方法

摘要

本发明公开了一种制备4-溴-2，6-二氨基吡啶的合成方法。其涉及二氨基一卤素取代吡啶类化合物的制备方法，具体地说是4-溴-2，6-二氨基吡啶的制备方法；该化合物应用广泛，可以作为医药、天然产物和高分子聚合物等的重要中间体。其以草酸二乙酯为原料，经过与丙酮缩合成吡喃环、氨解、溴代和酰胺降解反应而得。具有工艺简单，便于工业化规模生产。

主权项

一种4‑溴‑2，6‑二氨基吡啶的合成方法，以草酸二乙酯为原料，包括以下步骤：(1)、缩合反应：在乙醇钠条件下与丙酮反应，然后在酸性条件下发生酯水解反应生成白屈菜酸；(2)、氨解反应：由步骤(1)所得到的白屈菜酸在氨水条件下反应得到白屈氨酸；(3)、溴化反应：由步骤(2)所得到的白屈氨酸在五溴化磷条件下生成4‑溴吡啶‑2，6‑二羧酸酰氯，再与甲醇反应生成4‑溴吡啶‑2，6‑二羧酸甲酯；(4)、氨解反应：4‑溴吡啶‑2，6‑二羧酸甲酯在甲醇中氨解得到4‑溴吡啶‑2，6‑二甲酰胺；(5)、降解反应：4‑溴吡啶‑2，6‑二甲酰胺在溴素和氢氧化钾条件下重排得到目标产物4‑溴‑2，6‑二胺基吡啶。