[发明专利]一种制备(1R)-(S)-蒎烷二醇-1-氨基-3-甲基丁烷-1-硼酸酯及其盐的方法有效

专利信息
申请号: 201210156068.X 申请日: 2012-05-17
公开(公告)号: CN103421033A 公开(公告)日: 2013-12-04
发明(设计)人: 郭茂君;余利兵;杨勤刚;孙猛 申请(专利权)人: 上海希迈医药科技有限公司;奥浦顿(上海)医药科技有限公司
主分类号: C07F5/04 分类号: C07F5/04;C07C51/41;C07C53/18
代理公司: 上海海颂知识产权代理事务所(普通合伙) 31258 代理人: 何葆芳
地址: 201203 上海市*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了一种制备(1R)-(S)-蒎烷二醇-1-氨基-3-甲基丁烷-1-硼酸酯及其盐的方法。制备(1R)-(S)-蒎烷二醇-1-氨基-3-甲基丁烷-1-硼酸酯的方法,包括如下合成路线中的步骤A和步骤B:式中的X表示卤素,M表示碱金属。使(1R)-(S)-蒎烷二醇-1-氨基-3-甲基丁烷-1-硼酸酯与有机酸或无机酸进行成盐反应,即得(1R)-(S)-蒎烷二醇-1-氨基-3-甲基丁烷-1-硼酸酯的酸式盐。利用本发明可实现低成本合成高纯度硼替佐米或其它硼酸肽类化合物的目的,符合工业化生产要求,具有实用价值。
搜索关键词: 一种 制备 蒎烷 氨基 甲基 丁烷 硼酸 及其 方法
【主权项】:
1.一种制备(1R)-(S)-蒎烷二醇-1-氨基-3-甲基丁烷-1-硼酸酯的方法,其特征在于,包括如下合成路线中的步骤A和步骤B:所述步骤A是将式1化合物与邻苯二甲酰亚胺金属盐进行缩合反应,制得式Ⅰ化合物;所述步骤B是将式Ⅰ化合物在碱性条件下脱除胺基上的保护基,制得(1R)-(S)-蒎烷二醇-1-氨基-3-甲基丁烷-1-硼酸酯;式中的X表示卤素,M表示碱金属。
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