[发明专利]体内相转变肿瘤靶向纳米泡及其制备方法和用途

摘要

本发明属于生物医药技术领域，具体为一种体内相转变肿瘤靶向纳米泡及其制备方法和用途。纳米泡以偶联肿瘤靶向因子的聚磷酸酯-聚酯共聚物为包膜材料，以可在体内发生液-气相转变的全氟戊烷为泡心填充物质，采用预复乳-中空膜管乳化方法制备。纳米泡进入体内后，液态全氟戊烷在体温下发生液-气相转变，形成含气纳米泡，通过靶向因子与肿瘤细胞的特异性结合，纳米泡富集在肿瘤病灶部位，从而改善肿瘤病灶超声成像效果。纳米泡可以负载MRI对比剂，改善肿瘤病灶MRI成像效果。纳米泡还可以负载抗肿瘤药物，用于肿瘤的靶向治疗，是一类诊疗一体化的新型多功能影像学纳米对比剂。

主权项

1.一种体内相转变肿瘤靶向纳米泡，其特征在于，该纳米泡以可在体内发生液-气相转变的全氟戊烷为泡心填充物质，以肿瘤靶向因子修饰的可生物降解的聚磷酸酯-聚酯共聚物为包膜材料，其中，按质量百分比计，聚磷酸酯-聚酯共聚物比例为1.0~30.0wt%，肿瘤靶向因子为0.1~10.0wt%，液态全氟戊烷为0.1~5.0wt%，余量为超纯水；所述聚磷酸酯-聚酯共聚物中，聚磷酸酯为亲水链段，聚酯为疏水链段，基本化学结构式为：—R₁：—CH₂-CH₂—或—CH₂-CH₂-CH₂——R₂：—CH₂—、—CH(CH₃)—或—CH₂-(CH₂)₃-CH₂——X：—OR′，R′为C₁~C₁₀烷基；所述聚磷酸酯-聚酯共聚物的数均分子量为2000~60,000，聚磷酸酯和聚酯链段嵌段比为1:5~5:1。