[发明专利]抗脑卒中药物匹诺塞林的两种代谢产物及其合成方法在审

专利信息
申请号: 201210159422.4 申请日: 2012-05-21
公开(公告)号: CN103421064A 公开(公告)日: 2013-12-04
发明(设计)人: 卢建勋;刘海涛;高梅;童元峰;杜冠华;吕扬;吴松;王冬梅 申请(专利权)人: 中国医学科学院药物研究所
主分类号: C07H17/07 分类号: C07H17/07;C07H1/00;C07D311/32
代理公司: 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138 代理人: 何文彬
地址: 100050*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明公开了抗脑卒中药物匹诺塞林的两种代谢产物的合成方法,得到匹诺塞林-7-O-β-D-葡糖糖醛酸与匹诺塞林-7-O-磺酸钠两种化合物。匹诺塞林-7-O-β-D-葡糖糖醛酸以匹诺塞林为原料,经过乙酰化保护,再选择性去保护,后与三-O-乙酰基-α-D-溴代葡糖糖醛酸甲酯进行糖苷化,再脱去保护得到目标化合物。匹诺塞林-7-O-磺酸钠以匹诺塞林为原料,以吡啶同时作为溶剂和催化剂,与氯磺酸进行磺酸化反应后成盐得到目标化合物。上述两种目标化合物可以为研究匹诺塞林的代谢途径提供标准品。
搜索关键词: 脑卒中 药物 匹诺塞林 代谢 产物 及其 合成 方法
【主权项】:
1.匹诺塞林的两种代谢产物,如式I所示的匹诺塞林-7-O-β-D-葡糖糖醛酸、如式II所示的匹诺塞林-7-O-磺酸钠:
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