[发明专利]光敏感基团保护的功能基团亚磷酰胺及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了光敏感基团保护的功能基团亚磷酰胺及其制备方法和应用，属于核苷酸的固相合成领域。本发明式Ⅰ或式Ⅱ所示结构的亚磷酰胺化合物均有邻硝基苯乙醇的母体结构，具有光切割活性，在寡聚核苷酸的固相合成中可作为光活性保护基，将其作为最后一个单体加入到ODN的5′端，能够保护磷酸基、氨基、羧基、巯基或羰基。试验结果表明，本发明式Ⅰ或式Ⅱ所示结构的化合物在寡聚核苷酸的固相合成中作为最后一个单体加入到ODN的5′端所得到的寡聚核苷酸产物经过光照后能脱去保护并在5′端接上相应的功能分子或标记物。

主权项

1.光敏感基团保护的功能基团的亚磷酰胺化合物，其特征在于，其为式Ⅰ或式Ⅱ所示结构的化合物：其中，R1选自氢、CH₃、COOCH₃；R2选自氢或R3选自氢或烷氧基；R4选自氢或烷氧基；或R3-R4是-OCH₂O；X是氧或氮；Y是碳、氮或硫；Z是CH₂或OCH₂CH₂；n为1-6的任意整数；R2选自氢或R3选自氢或烷氧基；R4选自氢或烷氧基；或R3-R4是-OCH₂O；R5是氢，CH₃或苯基；Z是CH₂或OCH₂CH₂；n为1-6的任意整数。