[发明专利]一种3-甲基-1-取代1-H-噻吩并[2,3-c]吡唑-5-羧酸（5-磺酰二甲胺-2甲基苯基）-酰胺的合成方法

摘要

本发明公开了一种3-甲基-1-取代1-H-噻吩并[2,3-c]吡唑-5-羧酸（5-磺酰二甲胺-2甲基苯基）-酰胺的合成方法，提供了两种可行的合成方案：由3-甲基-1-取代-1H-噻吩并[2,3-c]-5-羧酸吡唑与3-氨基-4，N,N,-三甲基苯磺酰胺进行缩合；及3-甲基-1-取代-1H-噻吩并[2,3-c]-5-羧酸吡唑制得其酰氯后再与3-氨基-4，N,N,-三甲基苯磺酰胺反应得到目标产物。

主权项

3‑甲基‑1‑取代1‑H‑噻吩并[2,3‑c]吡唑‑5‑羧酸（5‑磺酰二甲胺‑2甲基苯基）‑酰胺的合成方法，是采用3‑甲基‑1‑苯基‑1H‑噻吩并[2,3‑c]‑5‑羧酸吡唑、3‑甲基‑1‑对氯苯基‑1H‑噻吩并[2,3‑c]‑5‑羧酸吡唑、1，3‑二甲基‑1H‑噻吩并[2,3‑c]‑5‑羧酸吡唑和3‑氨基‑4，N,N,‑三甲基苯磺酰胺为原料加入四氢呋喃和二氯甲烷的混合溶液，以及EDCI，HOBt，三乙胺搅拌3天后用饱和氯化铵洗涤，然后旋干过柱得到3‑甲基‑1‑苯基‑1‑H‑噻吩并[2,3‑c]吡唑‑5‑羧酸（5‑磺酰二甲胺‑2甲基苯基）‑酰胺、3‑甲基‑1‑对氯苯基‑1‑H‑噻吩并[2,3‑c]吡唑‑5‑羧酸（5‑磺酰二甲胺‑2甲基苯基）‑酰胺、1，3‑二甲基‑1‑H‑噻吩并[2,3‑c]吡唑‑5‑羧酸（5‑磺酰二甲胺‑2甲基苯基）‑酰胺；和由上述三种主要原料与氯化亚砜反应后再在低温下与3‑氨基‑4，N,N,‑三甲基苯磺酰胺反应从而得到目标产物。