[发明专利]一种阿托伐他汀钙中间体的制备方法有效
申请号: | 201210168067.7 | 申请日: | 2012-05-28 |
公开(公告)号: | CN102702014A | 公开(公告)日: | 2012-10-03 |
发明(设计)人: | 胡玉玺;路显峰;冯建鹏;程瑞玲;张薇;居斌;胡丽娜;陆良喆 | 申请(专利权)人: | 扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司 |
主分类号: | C07C235/80 | 分类号: | C07C235/80;C07C231/14 |
代理公司: | 南京正联知识产权代理有限公司 32243 | 代理人: | 卢霞 |
地址: | 225321 江苏省泰*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明提供了一种阿托伐他汀钙中间体的制备方法,包括如下步骤:将化合物A和化合物B溶解到溶剂中,其中A与B的摩尔比例为1:(1.0-1.5),加热至温度30-60℃,搅拌溶解,缓慢滴加浓酸,浓酸的摩尔数为化合物A的2-8倍;在80-110℃下反应16-36小时,反应结束后利用分水器除去反应生成的水,旋干溶剂,用乙酸乙酯溶解,滴加石油醚重结晶,反复处理多次。本发明所用两个原料A和B相对廉价易得,该反应所用催化剂为常见酸,副反应仅为水。所得产物纯度大于98%,收率80%左右,符合环境友好和绿色化学的要求。 | ||
搜索关键词: | 一种 阿托伐 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种阿托伐他汀钙中间体的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:将化合物A和化合物B溶解到溶剂中,其中A与B的摩尔比例为1:(1.0-1.5),加热至温度30-60℃,搅拌溶解,缓慢滴加浓酸,浓酸的摩尔数为化合物A的2-8倍;在80-110℃下反应16-36小时,反应结束后利用分水器除去反应生成的水,旋干溶剂,用乙酸乙酯溶解,滴加石油醚重结晶,反复处理多次,具体反应式如下:
。
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