[发明专利]一种制备依曲韦林的方法及其中间体有效
申请号: | 201210169213.8 | 申请日: | 2012-05-28 |
公开(公告)号: | CN102675220A | 公开(公告)日: | 2012-09-19 |
发明(设计)人: | 杨民民;周西朋;吴希罕 | 申请(专利权)人: | 南京药石药物研发有限公司 |
主分类号: | C07D239/48 | 分类号: | C07D239/48 |
代理公司: | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人: | 孙立冰 |
地址: | 210061 江苏省南*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明涉及药物及中间体合成领域,具体涉及合成依曲韦林(TMC125)的方法及中间体。其特征是:化合物II与III在碱性条件下发生关环反应;再发生氯化和溴化反应,得到中间体XVI;中间体XVI与VII发生取代反应即得依曲韦林。本发明制备方法反应选择性高,操作简单,产率高,总收率可达53.8%,并且适合大规模制备。 | ||
搜索关键词: | 一种 制备 依曲韦林 方法 及其 中间体 | ||
【主权项】:
1.一种依曲韦林(I)的制备方法,包括∶
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