[发明专利]一种光学活性四氢吡啶衍生物及其制备方法

摘要

本发明涉及一种光学活性四氢吡啶衍生物及其制备的方法。它是以醛、胺和β-酮酸酯为原料，在分子筛存在下，以手性磷酸为催化剂，在有机溶剂中，在-50～50℃反应24～120小时，经纯化分离获得光学活性四氢吡啶衍生物。本发明反应条件温和，工艺简单，操作便捷；所得光学活性四氢吡啶衍生物有潜在的良好的生物活性，并可以作为药物合成的中间体使用。

主权项

1.一种光学活性四氢吡啶衍生物，其特征在于它是具有结构式（1）的左旋体或右旋体光学活性化合物：式中：R¹选自芳基或取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基、苯乙烯基或取代的苯乙烯基，所述取代基是卤素、硝基、C₁～C₄的烃基或C₁～C₄的烃氧基中的1～3个；R²选自C₃～C₈的烃基、苄基、芳基或取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基，所述取代基是卤素、硝基、C₁～C₄的烃基或C₁～C₄的烃氧基中的1～3个；R³选自C₁～C₄的烃基、苄基、烯丙基；R⁴选自H、C₁～C₄的烃基、苄基。