[发明专利]托伐普坦中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201210182398.6 | 申请日： | 2012-06-05 |
| 公开（公告）号： | CN102690211A | 公开（公告）日： | 2012-09-26 |
| 发明（设计）人： | 李海涛;张英斌;李春风;徐贡杰;徐培明 | 申请（专利权）人： | 郑州明泽医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C233/81 | 分类号： | C07C233/81;C07C231/12 |
| 代理公司： | 郑州大通专利商标代理有限公司 41111 | 代理人： | 樊羿 |
| 地址： | 450001 河南*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种托伐普坦中间体的制备方法。以2-甲基-4-硝基苯甲酸为起始原料，在催化剂作用下和醇类反应生成2-甲基-4-硝基苯甲酸酯，再以甲酸铵为氢供体在钯炭催化下反应得到2-甲基-4-氨基苯甲酸酯类化合物；将所得酯类化合物于碱性条件下和邻甲基苯甲酰氯反应，生成2-甲基-4-N-（2-甲基苯甲酰）苯甲酸酯，再于水存在条件下，加入碱及催化剂进行水解，并以有机试剂萃取1～2次水层，分层后收集水层溶液，调节水层溶液pH=5～6析出固体，滤去水溶液，所得固余物晾干即为目标产物。本发明不但提高了产品质量和收率，还简化了中间体的处理方法，为工业化生产提供了一种简单可行的工艺方法。 | ||
| 搜索关键词： | 托伐普坦 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种托伐普坦中间体的制备方法，其特征在于，以2‑甲基‑4‑硝基苯甲酸为起始原料，在催化剂作用下和醇类反应生成2‑甲基‑4‑硝基苯甲酸酯，然后采用甲酸铵为氢供体在钯炭催化下，反应得到2‑甲基‑4‑氨基苯甲酸酯类化合物；将所得酯类化合物于碱性条件下和邻甲基苯甲酰氯反应，生成2‑甲基‑4‑N‑（2‑甲基苯甲酰）苯甲酸酯，再于水存在条件下，加入碱及催化剂进行水解，并以有机试剂萃取1～2次水层，分层后收集水层溶液，调节水层溶液pH=5～6析出固体，滤去水溶液，所得固余物晾干即为目标产物。
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