[发明专利]一种曲司氯铵合成工艺有效
| 申请号： | 201210194156.9 | 申请日： | 2012-06-13 |
| 公开（公告）号： | CN102718760A | 公开（公告）日： | 2012-10-10 |
| 发明（设计）人： | 宋伟国;董良军;甲宗青;夏艳;田梅 | 申请（专利权）人： | 寿光富康制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D451/00 | 分类号： | C07D451/00 |
| 代理公司： | 山东济南齐鲁科技专利事务所有限公司 37108 | 代理人： | 陈月华 |
| 地址： | 262700 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种曲司氯铵合成工艺，包括下述步骤：①制备二苯羟乙酰氯；②制备去甲托品醇；③制备氯化（3α-去甲托品醇）-8-螺-1-吡咯铵盐；④制备曲司氯铵：取二苯羟乙酰氯、氯化（3α-去甲托品醇）-8-螺-1-吡咯铵盐进行缩合得到曲司氯铵。本发明的优点在于：反应步骤短，原子经济性强，收率高，生产成本低，同时采用Pd/C催化氢化脱去甲基的方法，可使催化剂多次套用，用量少，减少了污染。无繁琐的反应后处理过程等。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 曲司氯铵 合成 工艺 | ||
【主权项】：
一种曲司氯铵合成工艺，其特征在于：包括下述步骤：①制备二苯羟乙酰氯：取二苯羟乙酸与氯化亚砜置入反应瓶中，反应制取二苯羟乙酰氯，二苯羟乙酸与氯化亚砜的重量比为1：2.6‑3；②制备去甲托品醇：将α‑托品醇置入高压反应釜中，α‑托品醇采用Pd/C催化剂催化氢化脱去甲基，Pd/C催化剂的用量为α‑托品醇重量的1%～1.5%；③制备氯化（3α‑去甲托品醇）‑8‑螺‑1‑吡咯铵盐：将去甲托品醇、1,4‑二氯丁烷和三乙胺置入反应瓶中进行反应，其中，去甲托品醇与1,4‑二氯丁烷的摩尔配比为3.3～3.6，三乙胺的用量为去甲托品醇的摩尔量的2.25～2.27倍，反应后得到氯化（3α‑去甲托品醇）‑8‑螺‑1‑吡咯铵盐；④制备曲司氯铵：取二苯羟乙酰氯、氯化（3α‑去甲托品醇）‑8‑螺‑1‑吡咯铵盐进行缩合得到曲司氯铵，二苯羟乙酰氯与氯化（3α‑去甲托品醇）‑8‑螺‑1‑吡咯铵盐的摩尔比为1.1～1.2:1。
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