[发明专利]一种西仑吉肽的固相合成方法有效
| 申请号： | 201210196410.9 | 申请日： | 2012-06-14 |
| 公开（公告）号： | CN102731627A | 公开（公告）日： | 2012-10-17 |
| 发明（设计）人： | 杨毅跃;姚程成;康国伟;鲁尧 | 申请（专利权）人： | 无锡市凯利药业有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/64 | 分类号： | C07K7/64;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 214000 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种西仑吉肽的固相合成方法，该方法以Fmoc-氨基酸和Wang Resin为原料，DMF或者DCM为溶剂，有机碱为活化试剂，哌啶-DMF为Fmoc保护基脱除试剂，采用固相逐步合成法合成西仑吉肽前体肽A-Wang Resin；分别脱掉A-Wang Resin上的Fmoc和OtBu，得西仑吉肽前体肽B-Wang Resin；加入有机碱固相环化，裂解树脂，得西仑吉肽粗肽；纯化，冻干得到西仑吉肽。该工艺采用固相环化技术，具有合成操作简单，收率高，易纯化，环境污染小，成本低优点，具有客观的经济价值和广泛的应用价值等特点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 西仑吉肽 相合 成方 | ||
【主权项】：
一种西仑吉肽的固相合成的方法，包括以下步骤：1)由替代度为0.4～0.9mmol/g的Wang Resin和Fmoc‑L‑Asp‑OtBu反应制备Fmoc‑L‑Asp(OtBu)‑Wang Resin；2)通过固相合成法依次偶联剩余4个Fmoc氨基酸，得到西仑吉肽前体肽A‑Wang Resin；3)在西仑吉肽前体肽A‑Wang Resin中，分别加入脱Fmoc和OtBu的试剂，得到西仑吉肽前体肽B‑Wang Resin；4)加入环化试剂，反应得西仑吉肽‑Wang Resin；5)裂解，纯化，冷冻干燥得到纯西仑吉肽。
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