[发明专利]4位取代-7-氮杂吲哚的制备方法无效
| 申请号： | 201210205860.X | 申请日： | 2012-06-20 |
| 公开（公告）号： | CN102746295A | 公开（公告）日： | 2012-10-24 |
| 发明（设计）人： | 谢应波;姚为建;张庆;张华 | 申请（专利权）人： | 上海阿达玛斯试剂有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 上海伯瑞杰知识产权代理有限公司 31227 | 代理人： | 吴瑾瑜 |
| 地址： | 200233 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及有机合成和医药领域，公开了4位取代-7-氮杂吲哚的制备方法，以7-氮杂吲哚为原料，双氧水为氧化剂先合成N-氧化-7-氮杂吲哚；加入乙腈和三卤氧磷POX3，以二异丙基乙基胺为催化剂合成4-卤代-7-氮杂吲哚；合成的4-卤代-7-氮杂吲哚，与醇盐反应合成4-甲氧基-7-氮杂吲哚。本发明收率高、成本较低，易于工业化。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 吲哚 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.4位取代-7-氮杂吲哚的制备方法，其特征在于，所述4位取代7-氮杂吲哚为4-卤代-7-氮杂吲哚或4-烷氧基-7-氮杂吲哚；其结构如式（I）所示，R为卤族元素或烷氧基；![]()
包括以下步骤：（1）合成N-氧化-7-氮杂吲哚：7-氮杂吲哚与有机溶剂I混合，加入过氧化氢，5～15℃反应2～5小时，得到N-氧化-7-氮杂吲哚；7-氮杂吲哚与过氧化氢的摩尔比为1：1.1～2；（2）步骤（1）的N-氧化-7-氮杂吲哚进一步取代获得4位取代-7-氮杂吲哚。
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