[发明专利]一种苯丙氨醇化合物的制备方法有效
申请号: | 201210206145.8 | 申请日: | 2012-06-21 |
公开(公告)号: | CN103508921A | 公开(公告)日: | 2014-01-15 |
发明(设计)人: | 梁光义;邱净英;胡占兴;张彦功;徐必学;曹佩雪;潘卫东;刘昌孝;黄正明 | 申请(专利权)人: | 贵州百灵企业集团制药股份有限公司;贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室;天津药物研究院;中国人民解放军第三0二医院 |
主分类号: | C07C237/22 | 分类号: | C07C237/22;C07C231/12 |
代理公司: | 杭州新源专利事务所(普通合伙) 33234 | 代理人: | 李大刚 |
地址: | 561000 贵州*** | 国省代码: | 贵州;52 |
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摘要: | 本发明公开了一种N-[N-苯甲酰基-O-(2-二甲氨基乙基)-L-酪氨酰基]-L-苯丙氨醇的制备方法,以L-酪氨酸为起始原料,经过酰化、缩合、水解和烷基化反应得到产物。与现有技术相比较,本发明制备方法所用反应原料和试剂价廉、易得,合成路线每一步反应都经过单因素考察,其反应条件均经过优化,使得整个合成反应的条件比较温和,反应可控性强,操作简单;与专利2006102010164相比,本发明合成的产物收率由10%提高到30%,产物纯度由92%提高至99%;且该合成工艺经中试条件验证其重复性好;有利于进行工业化大生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 苯丙氨 醇化 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.N-[N-苯甲酰基-O-(2-二甲氨基乙基)-L-酪氨酰基]-L-苯丙氨醇的制备方法,其特征在于:以L-酪氨酸为起始原料,经过酰化、缩合、水解和烷基化反应得到产物4,即N-[N-苯甲酰基-O-(2-二甲氨基乙基)-L-酪氨酰基]-L-苯丙氨醇,其反应路线如下:
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