[发明专利]一种制备替比培南匹伏酯的方法无效
| 申请号： | 201210208474.6 | 申请日： | 2012-06-25 |
| 公开（公告）号： | CN102702204A | 公开（公告）日： | 2012-10-03 |
| 发明（设计）人： | 曹龙祥;董自波;牛犇;王统;邵建国 | 申请（专利权）人： | 江苏济川制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D477/20 | 分类号： | C07D477/20;C07D477/08 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 225400 江苏省泰兴*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 替比培南匹伏酯为口服碳青霉烯类新广谱抗生素，由惠氏立达公司原研开发，对儿童肺炎、中耳炎、副鼻腔炎具有显著的疗效，本发明的目的是提供一种制备替比培南匹伏酯工艺的改进方法，采用替比培南四水合物、碘盐和二异丙基乙胺和特戊酸氯甲酯，在溶剂中反应。在本发明中，在反应的过程中加入催化量的碘盐，一定程度上缩短了反应时间，有效地降低了反应过程中杂质的生成量，简化了后处理过程，提高了反应收率，降低了生产成本。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 培南匹伏酯 方法 | ||
【主权项】：
一种替比培南匹伏酯的制备工艺，其特征在于包括以下步骤：a、向反应容器中加入替比培南四水合物、碘盐和溶剂，搅拌降温至0℃；b、控制内温不高于0℃，缓慢加入适量二异丙基乙胺和适量特戊酸氯甲酯反应；c、反应完毕后，采用常规方式将反应溶剂蒸除，加入适量有机溶剂溶解；d、加入适量水，柠檬酸水溶液调pH至4.0，萃取，取水相；e、水相中加KHCO3调pH至7.6，适量的有机溶剂萃取；f、无水硫酸钠干燥；g、将有机相浓缩至总体积的1/10时，停止浓缩，置于冰水浴中析晶，得到替比培南匹伏酯固体，抽滤，滤饼经40℃真空干燥得替比培南匹伏酯。
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