[发明专利]一种氮杂双环[3.3.0]辛烷衍生物的合成方法

摘要

本发明公开了一种式(I)化合物氮杂双环[3.3.0]辛烷衍生物的合成方法，以1,2,3,6-四氢邻苯二甲酰亚胺(V)为起始原料，依次经过上保护基、还原反应、脱保护基反应、氧化反应、环化脱羧反应，得到式(I)化合物氮杂双环[3.3.0]辛烷衍生物。本发明反应条件温和，原料易得价廉，合成路线简单，产率较高，这种氮杂双环[3.3.0]辛烷衍生物作为一类重要的医药中间体，广泛适用于工业化规模生产。

主权项

1.一种氮杂双环[3.3.0]辛烷衍生物的合成方法，其特征在于，以式(V)化合物1,2,3,6-四氢邻苯二甲酰亚胺为原料，依次经过上保护基、还原反应、脱保护基反应、氧化反应、环化脱羧反应，得到所述如式(I)所示的氮杂双环[3.3.0]辛烷衍生物；其反应路线为：其中，当A是O时，R是C₁～C₈的烷基取代基、或芳基；当A是N时，R是氢、C₁～C₈烷基、或芳基；PG是Ph₃C、叔丁基、MOM、BOM、TMS、萘甲基、其中，X是H、F、Cl、Br、I、NO₂、CH₃、CH₃CH₂、OCH₃、或OCH₃CH₂。