[发明专利]一种制备二氟泼尼酯的方法无效
| 申请号： | 201210220284.6 | 申请日： | 2012-06-29 |
| 公开（公告）号： | CN103509075A | 公开（公告）日： | 2014-01-15 |
| 发明（设计）人： | 孙宏斌;陈博 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07J5/00 | 分类号： | C07J5/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了二氟泼尼酯的一种新型制备方法。以市场上常见且价格低廉的氢化可的松-21-醋酸酯为原料，通过羟基消除成9，11位双键、17位丁酸酯化、6、9位氟代以及1，2位脱氢最终得到二氟泼尼酯，共九步反应。其中17位丁酸酯化可以一步定量得到关键中间体化合物IV，从而大大简化了原有工艺；两步氟代反应采用的试剂环保低毒，反应条件温和，适合工业化生产。该方法与文献报道方法相比，路线更短，操作更简便，收率和成本等方面都具有明显的优势。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 二氟泼尼酯 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备二氟泼尼酯的方法，如下列反应式：![]()
具体包括以下步骤：(1)将氢化可的松-21-醋酸酯(式II化合物)：![]()
进行脱水反应，生成式III化合物：![]()
(2)将式III化合物进行丁酸酯化反应，得到式IV化合物： ![]()
(3)将式IV化合物进行烯醇化酯化试剂反应，得到式V化合物：![]()
(4)将式V化合物与氟代试剂反应得到式VI和式VII化合物：![]()
(5)将式VI化合物经过构型翻转反应得到式VII化合物；(6)将式VII化合物与N-溴代丁二酰亚胺和水反应，得到式VIII化合物：![]()
(7)将式VIII化合物在碱性条件下环氧化得到式IX化合物：![]()
(8)将式IX化合物与氟化试剂反应得到式X化合物：![]()
(9)将式X化合物氧化脱氢得到式I化合物(二氟泼尼酯)。
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