[发明专利]一种靶向传递金刚烷顺铂抗癌前药的超分子组装体及制备无效
| 申请号： | 201210224142.7 | 申请日： | 2012-07-02 |
| 公开（公告）号： | CN102698286A | 公开（公告）日： | 2012-10-03 |
| 发明（设计）人： | 刘育;杨洋;张瀛溟 | 申请（专利权）人： | 南开大学 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48;A61K33/24;A61K31/282;A61P35/00 |
| 代理公司： | 天津佳盟知识产权代理有限公司 12002 | 代理人： | 侯力 |
| 地址： | 300071*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 一种靶向传递金刚烷顺铂前药的超分子组装体，为基于环糊精修饰透明质酸和金刚烷顺铂前药合成的二元超分子组装体；其制备方法是：首先分别合成环糊精修饰透明质酸和金刚烷顺铂前药，以环糊精与金刚烷间强的非共价相互作用和分子间的两亲作用，形成以亲水的透明质酸为外壳，疏水的金刚烷顺铂前药为内核的超分子纳米粒子。本发明的优点是：该靶向药物传递超分子组装体，合成路线简单、生产成本低且产率较高，适于放大合成和实际生产应用；通过恶性肿瘤细胞表面透明质酸受体为媒介的内吞作用将超分子组装体HAP靶向地带入到癌细胞当中，实现了对正常细胞的保护和对癌细胞的靶向选择性杀伤，抗癌活性显著提高，同时毒副作用明显降低。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 靶向 传递 金刚 烷顺铂 抗癌 分子 组装 制备 | ||
【主权项】：
一种靶向传递金刚烷顺铂抗癌前药的超分子组装体，其特征在于：为基于环糊精修饰透明质酸和金刚烷顺铂前药合成的二元超分子组装体，其中环糊精修饰透明质酸分子式为(C14H21NO11)98(C58H95N3O44)17，平均一条高分子链上修饰17个环糊精单元，金刚烷顺铂前药的结构是顺式的二金刚烷二氯合铂，化学分子式为C20H34Cl2N2Pt；该二元超分子组装体以环糊精与金刚烷间强的非共价相互作用和分子间的两亲作用，形成以亲水的透明质酸为外壳，疏水的金刚烷顺铂前药为内核的超分子纳米粒子，纳米粒子粒径大小为30‑50nm。
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