[发明专利]一种英加韦林的合成方法有效
| 申请号： | 201210229076.2 | 申请日： | 2012-07-04 |
| 公开（公告）号： | CN102757387A | 公开（公告）日： | 2012-10-31 |
| 发明（设计）人： | 吴勇;朱义;海俐;刘威加;余永国 | 申请（专利权）人： | 四川百利药业有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D233/64 | 分类号： | C07D233/64 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 611130 四川省成都市*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种英加韦林的合成方法，包括以下步骤：组胺或组胺盐在碱性环境中保护伯氨基得到通式（II）化合物；通式（II）化合物在碱性环境中保护咪唑环上的亚氨基R2得到通式（III）化合物；C、通式（III）化合物脱去伯胺保护基R1得到通式（IV）化合物；D、通式（IV）化合物与戊二酸酐反应生成通式(V)化合物；E、通式(V)化合物脱去R2，生成英加韦林。本发明构思巧妙、流程简单，能有效提高合成英加韦林的收率以及纯度。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 英加韦林 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种英加韦林的合成方法，其特征在于包括以下步骤：A、组胺或组胺盐在碱性环境中与N保护剂X反应得到通式（II）化合物![]()
；B、通式（II）化合物在碱性环境中与N保护剂Y反应得到通式（III）化合物![]()
；C、通式（III）化合物脱去伯胺保护基R1得到通式（IV）化合物![]()
；D、通式（IV）化合物与戊二酸酐反应生成通式(V)化合物![]()
；E、通式(V)化合物脱去R2，生成英加韦林![]()
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