[发明专利]一种阿扎胞苷的合成方法无效
| 申请号： | 201210231079.X | 申请日： | 2012-07-05 |
| 公开（公告）号： | CN103524584A | 公开（公告）日： | 2014-01-22 |
| 发明（设计）人： | 尹新明 | 申请（专利权）人： | 天津九海医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/12 | 分类号： | C07H19/12;C07H1/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 301700 天津市武清区下*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种阿扎胞苷的合成方法，其方法为：以5-氮杂胞嘧啶和四乙酰核糖为原料，经三甲基硅保护后与1,2,3,5-四-O-乙酰基-β-D-核糖在路易斯酸三甲基硅烷基三氟甲磺酸酯的催化下对接成苷，醇解脱保护基后重结晶得到阿扎胞苷。本发明以5-氮杂胞嘧啶和四乙酰核糖为原料，在对接成苷反应中以路易斯酸三甲基硅烷基三氟甲磺酸酯（TMSOTf）代替四氯化锡，避免了原料药金属锡超标以及后处理易乳化不便的问题，其工艺原料易得，操作简单，收率较高，步骤少，环境友好，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿扎胞苷 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种阿扎胞苷的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤一，以5-氮杂胞嘧啶和四乙酰核糖为原料，经三甲基硅保护后生成具有式（1）结构的化合物；步骤二，式（1）结构的化合物与1,2,3,5-四-O-乙酰基-β-D-核糖在路易斯酸三甲基硅烷基三氟甲磺酸酯的催化下对接成式（2）结构的苷；步骤二，上述式（2）结构的苷的醇解脱保护基后重结晶得到阿扎胞苷；![]()
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