[发明专利]一种厄他培南钠盐的制备方法

摘要

本发明提供了一种厄他培南钠盐的制备方法。其包括以下步骤：（1）将带有保护基的培南母核MAP与厄他培南侧链于溶剂及碱中发生对接反应，生成中间产物；及（2）将上述中间产物以钯-炭作为催化剂、碳酸氢钠作为碱化剂进行氢化脱保护制得厄他培南钠盐，即[4R,5S,6S]-3-[[(3S,5S)-5-[[(3-羧基苯基)氨基]-3-吡咯烷基]硫基]-6-[(1R)-1-羟基乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮杂二环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸单钠盐。用该制备方法合成厄他培南钠盐，收率大大提高，同时降低了成本，简化了操作步骤；所需试剂价格低廉，且对环境友好。

主权项

1. 一种厄他培南钠盐的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）将式Ⅰ所示的带有保护基的培南母核MAP与式Ⅱ的厄他培南侧链于溶剂及碱中发生对接反应，生成中间产物；（2）将上述中间产物以钯-炭作为催化剂、碳酸氢钠作为碱化剂进行氢化脱保护制得厄他培南钠盐，即[4R,5S,6S]-3-[[(3S,5S)-5-[[(3-羧基苯基)氨基]-3-吡咯烷基]硫基]-6-[(1R)-1-羟基乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮杂二环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸单钠盐；         Ⅰ                                 Ⅱ其中，式Ⅰ及式Ⅱ的结构式如上图所示。