[发明专利]普拉格雷中间体1-环丙基-2-(2-氟苯基)-2-羟基乙酮的制备方法有效
| 申请号： | 201210234619.X | 申请日： | 2012-07-09 |
| 公开（公告）号： | CN102718642A | 公开（公告）日： | 2012-10-10 |
| 发明（设计）人： | 许学农;王喆;张青;舒亮;苏健;包志坚 | 申请（专利权）人： | 苏州立新制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C49/573 | 分类号： | C07C49/573;C07C45/54 |
| 代理公司： | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 | 代理人： | 丁秀华 |
| 地址： | 215151 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明揭示了一种普拉格雷中间体1-环丙基-2-(2-氟苯基)-2-羟基乙酮(A)的制备方法，其用工业原双环[2.2.1]庚烷-trans-2,3-二醇(I)依次与环丙基甲酰氯和邻氟苯甲酰氯进行酰化反应得到中间体trans-2-羟基-3-O-(1-环丙基)甲酰氧基双环[2.2.1]庚烷和中间体trans-2-O-(1-环丙基)甲酰氧基-3-O-(2-氟苯基)甲酰氧基双环[2.2.1]庚烷(II和III)，中间体(III)在还原剂作用下发生酮醇偶联反应(Acyloin Reaction)，得到普拉格雷中间体1-环丙基-2-(2-氟苯基)-2-羟基乙酮(A)。该制备方法简单方便，且能提高原子经济性、工艺简洁性和环境友好性。 | ||
| 搜索关键词： | 普拉 中间体 丙基 苯基 羟基 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种普拉格雷中间体1‑环丙基‑2‑(2‑氟苯基)‑2‑羟基乙酮的制备方法，其包括如下步骤：(a)用工业原料双环[2.2.1]庚烷‑trans‑2,3‑二醇(I)与环丙基甲酰氯进行酰化反应，得到中间体trans‑2‑羟基‑3‑O‑(1‑环丙基)甲酰氧基双环[2.2.1]庚烷(II)；(b)所述中间体trans‑2‑羟基‑3‑O‑(1‑环丙基)甲酰氧基双环[2.2.1]庚烷(II)与邻氟苯甲酰氯进行酰化反应，得到中间体trans‑2‑O‑(1‑环丙基)甲酰氧基‑3‑O‑(2‑氟苯基)甲酰氧基双环[2.2.1]庚烷(III)；以及(c)所述中间体trans‑2‑O‑(1‑环丙基)甲酰氧基‑3‑O‑(2‑氟苯基)甲酰氧基双环[2.2.1]庚烷(III)在还原剂作用下发生酮醇偶联反应得到所述普拉格雷中间体1‑环丙基‑2‑(2‑氟苯基)‑2‑羟基乙酮(中间体A)。
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