[发明专利]一种卢帕他定及其盐的制备方法无效
| 申请号： | 201210270213.7 | 申请日： | 2012-07-31 |
| 公开（公告）号： | CN102807562A | 公开（公告）日： | 2012-12-05 |
| 发明（设计）人： | 唐良伟;雍智全;闻亚磊 | 申请（专利权）人： | 东莞达信生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14 |
| 代理公司： | 北京信慧永光知识产权代理有限责任公司 11290 | 代理人： | 田利琼 |
| 地址： | 523808 广东省东莞市松*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及医药技术领域，特别是一种卢帕他定及其盐的制备方法；本发明公开了一种制备卢帕他定的方法，该方法用三氯氧磷与结构如式I所示（4-（8-氯-5H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]吡啶-11（6H）-烯基）哌啶-1-烷基）（5-甲基吡啶-3-烷基）甲酮发生反应，然后在醇溶剂中用锌粉对结构如式I所示（4-（8-氯-5H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]吡啶-11（6H）-烯基）哌啶-1-烷基）（5-甲基吡啶-3-烷基）甲酮进行还原反应，得到卢帕他定；还公开了一种制备卢帕他定盐的方法，该方法将制得的卢帕他定溶解在乙酸乙酯中，然后再与溶解于无水乙醇中的酸进行反应制得卢帕他定盐；本发明的方法操作简便、使用试剂便宜、成本低。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种卢帕他定的制备方法，其特征在于：所述的方法包括以下步骤：（1）、将结构如式Ⅰ所示的（4-（8-氯-5H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]吡啶-11（6H）-烯基）哌啶-1-烷基）（5-甲基吡啶-3-烷基）甲酮与三氯氧磷一起反应；![]()
（式Ⅰ）（式Ⅱ）（2）、所述步骤（1）的反应结束后，将过量的三氯氧磷减压蒸发除去；（3）、将所述步骤（2）的反应物溶于无水醇中，加入锌粉，加热回流还原反应制得结构如式Ⅱ所示的卢帕他定。
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