[发明专利]长效胸腺素α1 的聚乙二醇化修饰物

摘要

本发明涉及胸腺素α1聚乙二醇化修饰物（Tα1－PEGs），Tα1－PEG s的制备方法，含它们的药物组合物，及其在治疗或预防免疫缺陷、免疫功能低下等相关疾病的药物中的用途，包括在乙型肝炎、丙型肝炎、肝癌、恶性黑色素瘤、非小细胞性肺癌、冠状病毒引起的SARS、艾滋病等相关疾病的治疗或预防中的应用。

主权项

1.式（I）化合物及其PEG修饰物：Z-[Cys^x(PEG-M)]-（Aa）n－T    (I)其中：Z为H、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、戊基、异戊基、甲酰基、乙酰基、丙酰基、氨甲酰基、苄氧羰基、芴甲酰基，优选为乙酰基、氨甲酰基，M＝（MAL），或或PEG为RO(CH₂CH₂O)m-CH₂CH₂－，R＝H或CH₃，m＝5－2000；Cys为半胱氨酸，它通过侧链硫醚原子与M基团共价相连，Cys还以其羧基与T的N－端氨基形成酰胺键相连，或以其氨基与T的C－端羧基形成酰胺键相连；T表示天然Tα1全序列或其任意位点被至少一个cys取代的类似物，T或其所述类似物N－端乙酰化；x表示Cys在T中的位置，x＝1－30；Aa表示20种天然氨基酸的任一种或几种氨基酸的组合，n＝0－10。