[发明专利]一种反式-（1R,2S）-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺的制备方法无效
| 申请号： | 201210274432.2 | 申请日： | 2012-08-03 |
| 公开（公告）号： | CN102775314A | 公开（公告）日： | 2012-11-14 |
| 发明（设计）人： | 王明文;吴鹏程;唐虹 | 申请（专利权）人： | 江苏富泽药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C211/40 | 分类号： | C07C211/40;C07C209/56;C07C33/46;C07C29/74 |
| 代理公司： | 南京正联知识产权代理有限公司 32243 | 代理人： | 卢霞 |
| 地址： | 江苏省泰州市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种反式-（1R,2S）-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺的制备方法，包括以下步骤：1）消旋的氯代苯乙醇(Ⅰ)与N-保护脯氨酸，在缩合剂A1和催化剂C1的作用下，得到手性氯代醇(Ⅱ)；2）手性氯代醇(Ⅱ)在碱性条件下产生环氧化合物(Ⅲ)；3）环氧化合物(Ⅲ)与TEPA反应，在碱性条件下生成环丙基甲酸乙酯(Ⅳ)；4）环丙基甲酸乙酯(Ⅳ)在碱性条件下脱去酯基，生成环丙基甲酸(Ⅴ)；5）环丙基甲酸(Ⅴ)与叠氮化物通过Curtius重排生成目标化合物（3）。本发明具有如下技术效果：1）所用合成工艺路线步骤少，操作简单,易于工业化生产；2）所用到动力学拆分法合成手性氯代醇（Ⅱ），反应条件简单，易于操作；3）采用TEPA法合成环丙基甲酸乙酯 |
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| 搜索关键词： | 一种 反式 苯基 环丙胺 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种反式-（1R,2S）-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1）消旋的氯代苯乙醇(Ⅰ)与手性有机小分子N-保护脯氨酸，在缩合剂A1和催化剂C1的作用下，发生动力学拆分反应，高选择性得到手性氯代醇(Ⅱ),反应式如下；![]()
；2）将步骤1）中制得的手性氯代醇(Ⅱ)在碱性条件下产生环氧化合物(Ⅲ),反应式如下；![]()
；3）将步骤2）中制得的环氧化合物(Ⅲ)与TEPA反应，在碱性条件下生成环丙基甲酸乙酯(Ⅳ),反应式如下；![]()
；4）将步骤3）中制得的环丙基甲酸乙酯(Ⅳ)在碱性条件下脱去酯基，生成环丙基甲酸(Ⅴ),反应式如下；![]()
；5）将步骤4）中制得的环丙基甲酸(Ⅴ)与叠氮化物通过Curtius重排生成目标化合物（3）,反应式如下；![]()
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