[发明专利]一种氨曲南侧链小环的制备方法

摘要

本发明涉及医药化工合成领域，特别公开了一种氨曲南侧链小环的制备方法。该氨曲南侧链小环的制备方法，包括如下步骤：(1)将氨基保护的苏氨酰胺和卤化试剂加入到反应器中，搅拌下加热至回流使羟基卤化，反应1h后回收卤化试剂至干，得到第一中间产物；(2)向第一中间产物中加入过量的有机溶剂溶解后，再加入碱加热至70℃反应3h使成环，得到第二中间产物；(3)将第二中间产物过滤，向滤液中滴加氯磺酸，第二中间产物与氯磺酸的摩尔比为1∶1-5，待反应完全后回收有机溶剂至干，过滤得滤渣，将滤渣晾干后加氢脱保护得到氨曲南侧链小环。本发明的有益效果是：制备方法简单，合成路线短，所需试剂少，中间产物少，成本低，收率高。

主权项

一种氨曲南侧链小环的制备方法，其特征是：包括如下步骤：(1)将氨基保护的苏氨酰胺和卤化试剂加入到反应器中，搅拌下加热至回流使羟基卤化，反应1h后回收卤化试剂至干，得到第一中间产物，苏氨酰胺和卤化试剂的摩尔比为1∶1.5‑100；(2)向第一中间产物中加入过量的有机溶剂溶解后，再加入碱加热至70℃反应3h使成环，得到第二中间产物，第一中间产物与碱的摩尔比为1∶1‑3；(3)将第二中间产物过滤，向滤液中滴加氯磺酸，第二中间产物与氯磺酸的摩尔比为1∶1‑5，待反应完全后回收有机溶剂至干，过滤得滤渣，将滤渣晾干后加氢脱保护得到氨曲南侧链小环即3‑氨基‑4‑甲基‑2‑氧代‑氮杂环丁烷磺酸。