[发明专利]达非那新中间体的合成方法无效
| 申请号： | 201210286916.9 | 申请日： | 2012-08-13 |
| 公开（公告）号： | CN103588694A | 公开（公告）日： | 2014-02-19 |
| 发明（设计）人： | 李晓龙;柏挺;田旭彪;吴庆安;周福群;周秋火 | 申请（专利权）人： | 上海新华联制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/12 | 分类号： | C07D207/12;C07D207/48;C07D207/04 |
| 代理公司： | 上海华工专利事务所 31104 | 代理人： | 应云平 |
| 地址： | 201419 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了达非那新中间体3-（R）-（-）-四氢吡咯（3）、1-对甲苯磺酰基-3-（R）-（-）-四氢吡咯（4）、3-（S）-（＋）-（1-氰基-1,1-二苯基甲基）-1-对甲苯磺酰基四氢吡咯（6）和3-（S）-（＋）-（1-氰基-1,1-二苯基甲基）四氢吡咯（7）的合成方法。本发明优化了达非那新中间体的合成方法，降低成本，易于工业化，安全性高，具有良好的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
达非新那中间体3‑（R）‑（‑）‑四氢吡咯（3）的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：（a）、在反应容器中加入L‑羟基脯胺酸（2）、环己醇、环己烯酮，搅拌，回流；（b）、降低温度，加入纯化水；（c）、降低温度，加入有机溶剂，搅拌；（d）、分相，水相为产物3‑（R）‑（‑）‑四氢吡咯（3）。
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