[发明专利]一种紫杉烷药物7,10-甲氧基多西他赛的合成方法有效
| 申请号： | 201210298705.7 | 申请日： | 2012-08-21 |
| 公开（公告）号： | CN102786502A | 公开（公告）日： | 2012-11-21 |
| 发明（设计）人： | 陈磊;赵洪涛;黄春;王琼;喻琼林 | 申请（专利权）人： | 江苏红豆杉生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14 |
| 代理公司： | 江苏致邦律师事务所 32230 | 代理人： | 徐蓓 |
| 地址： | 214199 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种紫杉烷药物7,10-甲氧基多西他赛的合成方法。以7,10-三氯乙氧羰基-10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ(化合物1,CAS号:95603-44-4)为起始原料，通过三乙基硅基保护，脱三氯乙氧羰基保护基，二甲硫醚化，氢化还原，脱三乙基硅基保护基，侧链缩合，侧链脱保护6步反应，制备得到纯度大于99%的7,10-甲氧基多西他赛的合成方法。所述方法的反应条件简便温和，具有所需设备简单，易于操作，且无需使用剧毒碘甲烷或硫酸二甲酯等甲基化试剂的优点，适于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 紫杉 药物 10 基多 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种紫杉烷药物7,10‑甲氧基多西他赛的合成方法，其特征在于：所述的合成方法包括如下步骤：（1）7,10‑三氯乙氧羰基‑10‑去乙酰基巴卡亭Ⅲ在硅烷保护剂和碱的作用下，在二甲基甲酰胺中反应，萃取得到的粗产物，再在锌粉和醋酸的作用下，在反应溶剂中反应得到13位硅烷基保护的7,10‑羟基‑10‑去乙酰基巴卡亭Ⅲ；（2）13位硅烷基保护的7,10‑羟基‑10‑去乙酰基巴卡亭Ⅲ在二甲亚砜、乙酸和乙酸酐的作用下，反应得到13位硅烷基保护的7,10‑二甲硫醚‑10‑去乙酰基巴卡亭Ⅲ；（3）13位硅烷基保护的7,10‑二甲硫醚‑10‑去乙酰基巴卡亭Ⅲ在合金和氢气的作用下，在反应溶剂中反应得到13位硅烷基保护的7,10‑甲氧基‑10‑去乙酰基巴卡亭Ⅲ；（4）13位硅烷基保护的7,10‑甲氧基‑10‑去乙酰基巴卡亭Ⅲ在含氟试剂作用下，在反应溶剂中反应得到7,10‑甲氧基‑10‑去乙酰基巴卡亭Ⅲ；（5）7,10‑甲氧基‑10‑去乙酰基巴卡亭Ⅲ在N,N'‑二环己基碳二亚胺和4‑二甲氨基吡啶作用下，在反应溶剂中与(4S,5R)‑2‑(4‑甲氧基苯基)‑4‑苯基‑3,5‑恶唑烷二羧酸 3‑叔丁酯)反应得到二甲氧基紫杉烷化合物；（6）二甲氧基紫杉烷化合物在酸的作用下经过脱缩醛保护反应得到7,10‑甲氧基多西他赛粗品，经柱层析，结晶，得7,10‑甲氧基多西他赛。
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