[发明专利]苯并吡啶氮杂卓类化合物及其应用有效

专利信息
申请号: 201210307549.6 申请日: 2012-08-24
公开(公告)号: CN103626762A 公开(公告)日: 2014-03-12
发明(设计)人: 李建其;王文雅;黄道伟;杜振新;卢秀莲;王佳静;黄美花 申请(专利权)人: 辰欣药业股份有限公司;上海医药工业研究院
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D498/04;C07D513/04;A61K31/5513;A61K31/553;A61K31/554;A61P35/00
代理公司: 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 代理人: 罗大忱
地址: 272073 山*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明公开了一种苯并吡啶氮杂卓类化合物及其应用,所述苯并吡啶氮杂卓类化合物,作为制备新型抗肿瘤活性化合物的合成子,所得到的化合物体外抑酶活性提高明显,并体现多靶点抑制效果,具有显著的科学进步和深入的研究开发价值。所述苯并吡啶氮杂卓类化合物,为具有如式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
搜索关键词: 吡啶 氮杂卓类 化合物 及其 应用
【主权项】:
1.苯并吡啶氮杂卓类化合物,其特征在于,为具有如式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐:其中:X选自卤素;Y 选自NH、NHBn、NCH3、O或S;R1选自H或甲基;R2选自H、CN、甲基、甲氧基或氟;R3和R4各自独立地选自H、OR6、C1-5烷基、氨基、NHR6、卤素、氰基、硝基、取代氨基、苯基、杂环基、取代苯基或取代杂环基;所述取代苯基或取代杂环基为苯基或杂环基含有1~4个取代基,取代基为羟基、甲氧基、甲基或氨基;R6选自氢、C1-5直链或支链烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂环烷基、取代的C1-5烷基、取代的芳基、取代的芳烷基、取代的杂环基或取代的杂环烷基;其中:所述取代的杂环基或取代的杂环烷基为杂环基或杂环烷基中含有1~4个取代基,取代基优选羟基、甲氧基、甲基或氨基;R5分两种情况:当七元环为C=N时,无R5;当七元环为C-N时,R5选自H、C1-4烷基或C1-4酰基。
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