[发明专利]制备2-氨基-2-[2-(4-烷基苯基)乙基]-1,3-丙二醇盐酸盐的方法

摘要

本发明公开了一种式（I）化合物2-氨基-2-[2-(4-烷基苯基)乙基]-1,3-丙二醇盐酸盐的制备方法，式（II）化合物先与乙酰氨基丙二酸二乙酯在催化剂作用下缩合得到式（III）化合物，式（III）化合物再与三乙基硅烷和四氯化钛反应制得式（IV）化合物，然后继续与氢化锂铝和醋酸酐反应制备化合物（V），最后与氢氧化锂和浓盐酸反应得到式（I）化合物。本发明采用的方法，其制备的中间体（III）具有足够的纯度，收率可达95%以上，反应无需柱层析提纯，可直接进入下步反应。本发明选用易购原料，以较短的路线合成了最终的目标化合物，生产周期较短，收率较高，反应条件温和，简单易行，适合工业化生产。

主权项

1.一种式（III）化合物2-乙酰氨基-2-[2-（4-烷基苯基）-2-氧代乙基]丙二酸二乙酯的制备方法，其特征在于将式（II）化合物与乙酰氨基丙二酸二乙酯在催化剂作用下缩合得到式（III）化合物，其中R₁为C_1-10的烷基；R₂为卤素、对甲苯磺酰氧基、三氟甲基磺酰氧基、甲磺酰氧基、苯磺酰氧基、苯氧基或-OCOR₃；R₃为C_1-10的烷基、C_1-3的卤代烷基、C_1-10的烷氧基、苄氧基、苯基、C_1-3的烷基苯基、C_1-3的烷氧苯基或卤代苯基。