[发明专利]制备2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-亚基乙胺的方法有效
| 申请号： | 201210319768.6 | 申请日： | 2012-08-31 |
| 公开（公告）号： | CN103664849A | 公开（公告）日： | 2014-03-26 |
| 发明（设计）人： | 陶海波;陈义朗 | 申请（专利权）人： | 上海阳帆医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/93 | 分类号： | C07D307/93 |
| 代理公司： | 上海浦一知识产权代理有限公司 31211 | 代理人： | 王函 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-亚基乙胺的制备方法，包括如下步骤：(a)以结构式（II）化合物为起始原料，在一定温度，催化剂，二碳酸二叔丁酯以及溶剂条件下，与氢源条件下合成结构式（III）化合物；(b)结构式（III）化合物在一定温度，酸以及溶剂条件下，生成2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-亚基乙胺，即结构式（I）化合物。此外，本发明还公开了一种新化合物，即结构式（III）化合物。本发明方法可以避免传统方法反应难以控制，反应时间过长以及反应过程中容易出现的二级胺和三级胺副产物的生成的缺点。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 呋喃 乙胺 方法 | ||
【主权项】：
1.一种雷美替胺重要中间体2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-亚基乙胺的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(a)以结构式（II）化合物1,6,7,8-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-亚基)乙腈为起始原料，在一定温度，催化剂，二碳酸二叔丁酯以及溶剂条件下，与氢源条件下合成N-叔丁氧羰基-1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-亚基)乙胺，即结构式（III）化合物；(b)结构式（III）化合物在一定温度，酸以及溶剂条件下，生成2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-亚基乙胺，即结构式（I）化合物；其反应式如下：![]()
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