[发明专利]PAK/咪唑啉/RGD三元缀合物及其制备方法和用途无效
| 申请号： | 201210323848.9 | 申请日： | 2012-09-05 |
| 公开（公告）号： | CN102887941A | 公开（公告）日： | 2013-01-23 |
| 发明（设计）人： | 彭师奇;赵明;蒋雪云 | 申请（专利权）人： | 永光制药有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/06;A61K38/08;A61P7/02;A61P39/06;A61P9/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 065201 河北省三*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | 本发明公开了PAK/咪唑啉/RGD三元缀合物及其制备方法和用途。本发明以L-Lys作为连接臂，将1，3-二氧基-2-[(4-氧乙酸)苯基]-4，4，5，5-四甲基咪唑啉、具有溶血栓作用的PAK三肽和具有抗血栓作用的RGD四肽连接在一起得到式I所示的集跨血脑屏障、溶血栓和清除NO三种作用于一体的PAK/咪唑啉/RGD三元缀合物。本发明PAK/咪唑啉/RGD三元缀合物具有较高的清除NO自由基活性、优异的溶血栓活性和抗血栓活性。体内抗中风活性证明，本发明PAK/咪唑啉/RGD三元缀合物可以有效保护中风大鼠的神经功能，降低中风大鼠大脑梗死体积，具抗中风活性，可作为治疗脑梗塞的临床药物。 | ||
| 搜索关键词： | pak 咪唑 rgd 三元 缀合物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.式I所示的化合物：![]()
其中，aa选自丝氨酸、缬氨酸或苯丙氨酸；R代表精氨酸；G代表甘氨酸；D代表天冬氨酸；K代表赖氨酸；A代表丙氨酸；P代表脯氨酸。
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