[发明专利]一种马来酸桂哌齐特改进的合成方法无效
| 申请号： | 201210324341.5 | 申请日： | 2012-09-05 |
| 公开（公告）号： | CN103664830A | 公开（公告）日： | 2014-03-26 |
| 发明（设计）人： | 刘文涛;郑德强;毋立华;王长斌;孙利民;张玲;索栋;李帅;任文杰;郭新艳;凌沛学 | 申请（专利权）人： | 凌沛学 |
| 主分类号： | C07D295/185 | 分类号： | C07D295/185 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 250101 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明为一种马来酸桂哌齐特改进的合成方法。合成方法步骤依次包括步骤1：氯乙酰基吡咯啶的制备；步骤2：1-哌嗪乙酰基吡咯啶的制备；步骤3：3，4，5-三甲氧基肉桂酰氯的制备；步骤4：桂哌齐特游离碱的制备；步骤5：马来酸杆哌齐特的制备。其特征在于：在步骤1和步骤4的制备过程中，采用了滴加碱性原料的加料方式；在步骤2中，以三乙胺作缚酸剂，采用了分层萃取除去哌嗪的后处理方法，亦或者以碳酸钾作缚酸剂，采用丙酮析晶方法除去哌嗪的方法。本发明通过改变投料顺序和后处理方法，提供了一种操作简单，经济适用，易于工业化生产的马来酸桂哌齐特合成方法。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 马来 酸桂哌齐特 改进 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.马来酸桂哌齐特的合成方法，其步骤为：步骤1：氯乙酰基吡咯啶的制备；步骤2：1-哌嗪乙酰基吡咯啶的制备；步骤3：3，4，5-三甲氧基肉桂酰氯的制备；步骤4：桂哌齐特游离碱的制备；步骤5：马来酸桂哌齐特的制备；其特征在于：在步骤1和步骤4的制备过程中，采用了滴加碱性原料的加料方式；在步骤2中，以三乙胺作缚酸剂，采用了分层萃取除去哌嗪的后处理方法，亦或者以碳酸钾作缚酸剂，采用丙酮析晶方法除去哌嗪的方法，其合成路线如下：![]()
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