[发明专利]泰拉霉素中间体及其制备方法与泰拉霉素的制备方法有效
| 申请号： | 201210330787.9 | 申请日： | 2012-09-07 |
| 公开（公告）号： | CN102786569A | 公开（公告）日： | 2012-11-21 |
| 发明（设计）人： | 余贵菊;王建;董泽新;王勇;程雪娇;焦小军 | 申请（专利权）人： | 安徽中升药业有限公司 |
| 主分类号： | C07H17/00 | 分类号： | C07H17/00;C07H1/00 |
| 代理公司： | 天津市三利专利商标代理有限公司 12107 | 代理人： | 李蕊 |
| 地址： | 247200*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明提供了泰拉霉素中间体及其制备方法与泰拉霉素的制备方法，所述泰拉霉素的制备方法条件温和操作方便，成本低，是以阿奇霉素A为原料，用二碳酸二叔丁酯保护阿奇霉素A中的2’-位羟基和6’-位氨基，得到双保护的阿奇霉素A；对双保护的阿奇霉素A的4”-位羟基进行Swern氧化，再与三氟乙酸成盐，并同时脱除叔丁氧羰基，得到4”-位羰基的阿奇霉素A双三氟乙酸盐；再与三甲基锍溴化物反应得到4”-位环氧化合物；最后用正丙胺对4”-位环氧化合物进行亲核加成，得到泰拉霉素的磷酸盐，进一步用碱中和，得到目标化合物泰拉霉素；同时产生了4”-位羰基的阿奇霉素A双三氟乙酸盐的泰拉霉素中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 霉素 中间体 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种泰拉霉素中间体，其特征在于：4”-位羰基的阿奇霉素A双三氟乙酸盐（Ⅲ），（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）-13-[(2,6-二脱氧-3-（3）-甲基-3-O-甲基-α-L-己吡喃核糖基)氧基]-2-乙基-3,4,10-三羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-11-[[3,4,6-三脱氢-3-(二甲基氨基)-β-（4）-己吡喃木糖基]氧基]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮双三氟乙酸盐，熔点215-220℃，元素分析（C41H70F6N2O16）实测值：C,69.97;H,10.00;F,16.03;N,4.00；![]()
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