[发明专利]一种高纯度达沙替尼的制备方法及其一种副产物无效
| 申请号： | 201210336953.6 | 申请日： | 2012-09-13 |
| 公开（公告）号： | CN102838595A | 公开（公告）日： | 2012-12-26 |
| 发明（设计）人： | 陈庆财;杜有国;胡文波 | 申请（专利权）人： | 江苏奥赛康药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12;C07D417/14 |
| 代理公司： | 南京君陶专利商标代理有限公司 32215 | 代理人： | 奚胜元 |
| 地址： | 211112 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明一种高纯度达沙替尼的制备方法及其一种副产物属于医药技术领域。本发明公开了一种优化的达沙替尼的制备方法，制得的达沙替尼产品纯度高，化合物6的含量极低。本发明同时还公开了一种达沙替尼副产物及其合成方法。在达沙替尼的合成过程中，同时会生产一个分离困难的副产物，本发明通过合成和鉴定，确认该副产物为化合物6。该化合物对于达沙替尼的质量控制具有重要意义。该化合物6的结构式为： |
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| 搜索关键词： | 一种 纯度 达沙替尼 制备 方法 及其 副产物 | ||
【主权项】：
1.一种高纯度达沙替尼的制备方法，其特征在于：在有机溶剂中，2-氨基-N-（2-氯-6-甲基苯基）-5-噻唑甲酰胺与4,6-二氯-2-甲基嘧啶在强碱存在下，在低温条件下反应制得中间体4；中间体4与N-羟乙基哌嗪反应制得达沙替尼；反应方程式为：![]()
；其中2-氨基-N-（2-氯-6-甲基苯基）-5-噻唑甲酰胺与4,6-二氯-2-甲基嘧啶的摩尔比为1:1~1.5；所述达沙替尼中化合物6的含量小于0.1%，所述化合物6的结构式为：![]()
， 所述化合物6化学名称为：N,N-[（2-氯-6-甲基苯基），（6-氯-2-甲基-4-嘧啶基）]-2-[（6-氯-2-甲基-4-嘧啶基）氨基]-5-噻唑甲酰胺。
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