[发明专利]一种制备特拉匹韦及其中间体的方法及所述中间体有效
申请号: | 201210364829.0 | 申请日: | 2012-09-26 |
公开(公告)号: | CN102875649A | 公开(公告)日: | 2013-01-16 |
发明(设计)人: | 潘俊峰;陆永章;马亚平;袁建成 | 申请(专利权)人: | 深圳翰宇药业股份有限公司 |
主分类号: | C07K7/06 | 分类号: | C07K7/06;C07K1/06;C07K1/04 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人: | 钟守期;张广育 |
地址: | 518057 广东省深圳市南山区*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: |
本发明涉及一种新的制备特拉匹韦的方法,其包括以下步骤:1)以一种树脂作为载体,按照Fmoc固相合成方法顺序地偶联以下5种物质得到肽树脂:-氨基酸Fmoc-P-OH: |
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搜索关键词: | 一种 制备 特拉匹韦 及其 中间体 方法 | ||
【主权项】:
1.一种制备特拉匹韦的方法,该方法包括以下步骤:1)以一种树脂作为载体,按照Fmoc固相合成方法顺序地偶联以下5种物质得到肽树脂:-氨基酸Fmoc-P-OH:
-Fmoc-八氢环戊烯并[C]吡咯-1-羧酸,-Fmoc-L-叔亮氨酸,-Fmoc-2-环己基甘氨酸,和-2-甲酸吡嗪;2)裂解肽树脂,得到脱保护肽;3)脱保护肽在液相条件下与环丙胺反应,得到特拉匹韦;其中Fmoc为9-芴甲氧羰基,与氨基相连或与羧基所连的碳原子上的氨原子相连。
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