[发明专利]巴卢西班的制备方法有效
| 申请号： | 201210364846.4 | 申请日： | 2012-09-26 |
| 公开（公告）号： | CN102875650A | 公开（公告）日： | 2013-01-16 |
| 发明（设计）人： | 潘俊锋;刘建;马亚平;袁建成 | 申请（专利权）人： | 深圳翰宇药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人： | 张广育;姜建成 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市南山区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备巴卢西班的方法，其中包括固相合成和固相环化的步骤。 | ||
| 搜索关键词： | 巴卢西班 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种制备巴卢西班的方法，包括：1)使Fmoc‑N‑Me‑Orn(Boc)‑ol在有机碱的存在下于溶剂中与羧基树脂反应，得到Fmoc‑N‑Me‑Orn(Boc)‑树脂；2)使Fmoc‑N‑Me‑Orn(Boc)‑树脂在有机碱的存在下脱除Fmoc，然后在偶联剂体系的存在下于溶剂中与Fmoc‑HomoCys(mmt)‑OH偶联，重复脱Fmoc步骤和偶联步骤，依次偶联Fmoc‑Asn(Trt)‑OH、Fmoc‑AlloIle‑OH、Fmoc‑Ile‑OH、Fmoc‑D‑Trp(Boc)‑OH和3‑卤代丙酸，得到线性肽树脂XCH2CH2CO‑NH‑D‑Trp(Boc)‑Ile‑AlloIle‑Asn(Trt)‑HomoCys(mmt)‑N‑Me‑Orn(Boc)‑树脂，其中X=卤素；3)用侧链脱保护液使所述线性肽树脂脱除mmt侧链；4)用有机碱溶液使所述线性肽树脂环化，得到巴卢西班肽树脂；5)巴卢西班肽树脂在裂解液的存在下反应得到巴卢西班。
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