[发明专利]戊诺酰胺立体异构体的非对映选择性合成方法无效
| 申请号： | 201210368741.6 | 申请日： | 2012-09-28 |
| 公开（公告）号： | CN102875407A | 公开（公告）日： | 2013-01-16 |
| 发明（设计）人： | 杨桂春;张隆铎;卢翠芬;陈祖兴;苏杭 | 申请（专利权）人： | 湖北大学 |
| 主分类号： | C07C233/05 | 分类号： | C07C233/05;C07C231/18 |
| 代理公司： | 武汉凌达知识产权事务所(特殊普通合伙) 42221 | 代理人： | 宋国荣 |
| 地址： | 430062 湖北*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： |
本发明涉及戊诺酰胺立体异构体的非对映选择性合成方法，包括：1.在有机溶剂中，(4S)-苄基-1,3-噁唑烷-2-苯亚胺在三乙胺和4-二甲氨基吡啶（DMAP）作用下，与(3S)-甲基-戊酰氯反应得到化合物2。2.在有机溶剂中，化合物2在有机碱作用下，与碘乙烷反应得到化合物3。3.在混合溶剂中，化合物3在氢氧化锂和双氧水作用下解脱得到化合物4。4.在有机溶剂中，化合物4与二氯亚砜反应后蒸馏除去溶剂和多余的二氯亚砜，残余物再溶于有机溶剂，与氨水反应得到化合物(2S,3S)-1。化合物(2S,3S)-1，2，3，4的结构式： |
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| 搜索关键词： | 戊诺酰胺 立体 异构体 选择性 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种戊诺酰胺立体异构体(2S,3S)-1的非对映选择性合成方法，该方法包括以下步骤：第一步：在有机溶剂中，(4S)-苄基-1,3-噁唑烷-2-苯亚胺在三乙胺和4-二甲氨基吡啶作用下，与(3S)-甲基-戊酰氯反应得到化合物2；第二步：在有机溶剂中，化合物2在有机碱作用下，与碘乙烷反应得到化合物3；第三步：在混合溶剂中，化合物3在氢氧化锂和双氧水作用下解脱得到化合物4；第四步：在有机溶剂中，化合物4与二氯亚砜反应后蒸馏除去溶剂和多余的二氯亚砜，残余物再溶于有机溶剂，与氨水反应得到化合物(2S,3S)-1； 上述化合物(2S,3S)-1，2，3，4具有如下结构式：![]()
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