[发明专利]一种光活性三氟甲基胺类化合物及其制备方法

摘要

本发明公开了一种三氟甲基胺类化合物及其制备方法。式V所示三氟甲基醛亚胺的制备方法，包括如下步骤：(1)2一氯-4-氰基苄胺和式II所示三氟甲基酮在酸性催化剂的催化下进行反应得到式III所示三氟甲基酮亚胺；(2)式III所示三氟甲基酮亚胺在式IV所示金鸡纳碱衍生的手性碱催化剂的催化下进行转氨化反应得到式V所示三氟甲基醛亚胺。式I所示三氟甲基胺的制备方法，包括如下步骤：式V所示三氟甲基醛亚胺在酸性条件下经水解反应即得。本发明所提供的三氟甲基亚胺类化合物和三氟甲基胺类化合物均是一类重要的药物中间体的重要结构单元。

主权项

1.式V所示三氟甲基醛亚胺，式V中，R选自甲基、乙基、正丙基、正丁基、甲基环己基、CH₃XCH₂CH₂CH₂、R₁CH＝CHCH₂CH₂、R₁C≡CCH₂CH₂和ArCH₂CH₂中任一种，其中，X选自氧原子、硫原子和氮原子中任一种，R₁选自氢原子、甲基、乙基、苯基和苄基中任一种；Ar选自噻吩、萘基和取代苯基中任一种，所述取代苯基为邻位、对位或间位由甲基、甲氧基、硝基、氰基、苄氧基、氟原子、氯原子和溴原子中任一种取代的苯基。