[发明专利]一种合成利那洛肽的方法有效
| 申请号： | 201210375246.8 | 申请日： | 2012-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN102875655A | 公开（公告）日： | 2013-01-16 |
| 发明（设计）人： | 宓鹏程;潘俊锋;马亚平;袁建成 | 申请（专利权）人： | 深圳翰宇药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/08 | 分类号： | C07K7/08;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 深圳市深佳知识产权代理事务所(普通合伙) 44285 | 代理人： | 唐华明 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市南山区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及医药合成领域，公开了一种合成利那洛肽的方法。本发明所述方法固相合成在SEQ ID NO:1所示氨基酸序列N端、Thr侧链上、Cys侧链上、Asn侧链上、Tyr侧链上、Glu侧链上偶联有保护基以及在C端偶联有树脂固相载体的利那洛肽树脂，裂解脱除保护基和树脂固相载体后用GSH/GSSH氧化体系进行氧化反应，得到利那洛肽粗品，纯化后即得利那洛肽。本发明所述方法采用Mmt保护基保护半胱氨酸侧链，用逐一偶联方式合成利那洛肽线性粗肽，最后采用GSH/GSSH氧化体系氧化得到利那洛肽，与现有方法相比，提高了线性粗肽纯度，可不经纯化即可进行下步氧化步骤，且所获得利那洛肽粗品纯度和收率也显著提高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种合成利那洛肽的方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1、固相合成在SEQ ID NO:1所示氨基酸序列N端、Thr侧链上、Cys侧链上、Asn侧链上、Tyr侧链上、Glu侧链上偶联有保护基以及在C端偶联有树脂固相载体的利那洛肽树脂，所述Cys侧链上偶联的保护基为Mmt保护基；步骤2、利那洛肽树脂裂解脱除所有保护基和树脂固相载体得到利那洛肽线性粗肽，然后采用GSH/GSSH氧化体系对利那洛肽线性粗肽进行氧化反应，按照其N端到C端的氨基酸顺序，形成第1位Cys和第6位Cys的二硫键、第2位Cys和第10位Cys的二硫键以及第5位Cys和第13位Cys的二硫键得到利那洛肽粗品，纯化后即得利那洛肽。
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