[发明专利]一种4-二羟硼烷-2-氟苯丙氨酸的合成方法有效
| 申请号： | 201210377177.4 | 申请日： | 2012-10-08 |
| 公开（公告）号： | CN102887913A | 公开（公告）日： | 2013-01-23 |
| 发明（设计）人： | 徐建锋;虞善友;李新平;李桺;方久利;陆铖;刘强 | 申请（专利权）人： | 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司;无锡江原安迪科分子核医学研究发展有限公司 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02 |
| 代理公司： | 北京中恒高博知识产权代理有限公司 11249 | 代理人： | 夏晏平 |
| 地址： | 210042 江苏省南京*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开一种4-二羟硼烷-2-氟苯丙氨酸的合成方法，该方法以对碘甲苯为原料，依次经硝化、溴化反应得到对碘邻硝基苄基溴，对碘邻硝基苄基溴先与乙酰胺基丙二酸二乙酯钠盐发生取代反应得到2–乙酰氨基-2-（4-碘-2-硝基苄基）丙二酸二乙酯，接着与四丁基氟化铵反应得氟化的2–乙酰氨基-2-（4-碘-2-氟苄基）丙二酸二乙酯，所得氟化产物与联硼酸频那醇酯在惰性气氛下进行Suzuki偶联反应，得到的2–乙酰氨基-2-（4-戊酰硼-2-氟苄基）丙二酸二乙酯经水解即得到4-二羟硼烷-2-氟苯丙氨酸。该方法无需使用氟气，对生产设备要求低，在普通实验条件下即可进行反应，合成步骤简单、收率高，产物纯度高，易提纯。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 二羟硼烷 苯丙氨酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种4‑二羟硼烷‑2‑氟苯丙氨酸的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：（1）对碘甲苯依次经硝化、溴化反应得到对碘邻硝基苄基溴；（2）对碘邻硝基苄基溴在有机溶剂中与乙酰胺基丙二酸二乙酯钠盐发生取代反应得到2‑乙酰氨基‑2‑（4‑碘‑2‑硝基苄基）丙二酸二乙酯；（3）2‑乙酰氨基‑2‑（4‑碘‑2‑硝基苄基）丙二酸二乙酯与四丁基氟化铵在有机溶剂中混合反应得2–乙酰氨基‑2‑（4‑碘‑2‑氟苄基）丙二酸二乙酯；（4）2–乙酰氨基‑2‑（4‑碘‑2‑氟苄基）丙二酸二乙酯与联硼酸频那醇酯在惰性气氛下进行Suzuki偶联反应，得到2–乙酰氨基‑2‑（4‑戊酰硼‑2‑氟苄基）丙二酸二乙酯；（5）所得2–乙酰氨基‑2‑（4‑戊酰硼‑2‑氟苄基）丙二酸二乙酯水解即得到4‑二羟硼烷‑2‑氟苯丙氨酸。
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