[发明专利]一种阿戈美拉汀的制备方法有效
| 申请号： | 201210378968.9 | 申请日： | 2012-10-09 |
| 公开（公告）号： | CN102875408A | 公开（公告）日： | 2013-01-16 |
| 发明（设计）人： | 蒋元森;殷清华;徐烘材;蒋慧纲 | 申请（专利权）人： | 江西同和药业有限责任公司 |
| 主分类号： | C07C233/18 | 分类号： | C07C233/18;C07C231/02 |
| 代理公司： | 南昌新天下专利商标代理有限公司 36115 | 代理人： | 施秀瑾 |
| 地址： | 330700 *** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种结构式1的阿戈美拉汀的制备方法，包括结构式5的7-甲氧基萘满酮，氢化钠催化下，在非质子极性溶剂中与腈甲基磷酸二甲酯反应，生成结构式4的(7-甲氧基-3,4-二氢-2H-萘-1-亚基)乙腈，然后在芳构化试剂存在下，与有机酸反应，生成结构式3的1-氰基-7-甲氧基-1-萘基甲醇酯，然后在含氨的醇类溶剂中，在雷尼镍的催化下加氢还原，生成结构式2的2-（7-甲氧基-1-萘基）乙胺，最后，与乙酸酐反应，生成结构式1的阿戈美拉汀，并以固体形式分离出来。本发明方法具有合成路线短，反应条件简单，原料价廉易得，反应条件温和，环境友好，产品收率和纯度高等优点，适于大规模工业生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 阿戈美拉汀 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种结构式1的阿戈美拉汀的制备方法，![]()
其特征在于：结构式5的7-甲氧基-1-萘满酮，![]()
氢化钠催化下，在非质子极性溶剂中与腈甲基磷酸二甲酯反应，生成结构式4的(7-甲氧基-3,4-二氢-2H-萘-1-亚基)乙腈，![]()
然后在芳构化试剂存在下，与有机酸反应，生成结构式3的1-氰基-7-甲氧基-1-萘甲醇酯，![]()
其中， R=甲基，乙基，丙基，然后在含氨的醇类溶剂中，在雷尼镍的催化下加氢还原，生成结构式2的2-（7-甲氧基-1-萘基）乙胺，![]()
最后，与乙酸酐反应，生成结构式1的阿戈美拉汀，并以固体形式分离出来。
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