[发明专利]硅杂哌啶衍生物及其制备方法与用途

摘要

本发明提供了一种结构新颖的硅杂哌啶衍生物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其结构通式如（Ⅰ）所示；同时，还提供了包含药物有效量的所述硅杂哌啶杂衍生物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，以及药学上可接受的赋形剂或添加剂的药物组合物。与此同时，本发明还公开了一种硅杂哌啶衍生物的合成方法，以二氯取代硅烷为起始原料，整合多步反应一锅进行，可以得到高纯度的医药中间体用于制备喜树碱硅杂衍生物，其合成路线短，反应环境尤其是温度、压力等安全可控，绿色环保。本发明的制备原料来源广泛易获取，制备方法简便易操作，反应条件温和，合成产物收率高，具有极大的工业应用价值。

主权项

1.一种硅杂哌啶衍生物或其药学上可接受的盐，具有如下结构通式(Ⅰ)：其中，R₁为R3为C1‑10烷基、C1‑10带取代基的烷基、苯基，以及取代的苯基或杂芳基；所述C1‑10烷基上的取代基为羟基、硝基、氨基、羧基、卤原子、甲硫基、甲氧基、甲烷氧基羰基、酰胺基中的一种或几种；所述苯基或杂芳基上取代的基团为羟基、氨基、硝基、卤原子、C1‑6烷基、甲硫基、甲氧基、羧基中的一种或几种；R4为C1‑10烷基、C1‑10带取代基的烷基、苯基，以及取代的苯基；所述C1‑10烷基上的取代基为羟基、硝基、氨基、羧基、卤原子、甲硫基、甲氧基、甲烷氧基羰基、酰胺基中的一种或几种；所述苯基上取代的基团为羟基、氨基、硝基、卤原子、C1‑6烷基、甲硫基、甲氧基、羧基中的一种或几种。